Há muito, os antigos conheciam o petróleo e alguns de seus derivados, como o asfalto e o betume. Contudo, não se sabe exatamente quando eles despertaram a atenção do homem. Na fase pré-histórica da utilização do petróleo, referências esparsas nos levam a crer que era conhecido do homem há 4 mil anos a.C.
Foi descrito por Plínio em sua História Natural e, segundo Heródoto, grande historiador do século V a.C, Nabucodonosor usou o betume como material de liga na construção dos célebres jardins suspensos da Babilônia.
De acordo com a Bíblia, foi usado na Torre de Babel e na Arca de Noé como asfalto, para sua impermeabilização. Além disso, uma descoberta arqueológica, efetuada há alguns anos atrás, revelou indícios do emprego do asfalto, no século IV, como material de construção de cidades.
Na Ásia Menor (Oriente Médio), onde se encontram atualmente as maiores jazidas petrolíferas do mundo, o imperador Alexandre, numa de suas expedições observou, a presença de chamas surgidas do seio da terra e de uma fonte de combustível que chegava a formar um lago.
Os egípcios utilizavam o petróleo para embalsamento de mortos ilustres e como elemento de liga nas suas seculares pirâmides, ao passo que os romanos e gregos usavam-no para fins bélicos.
Muito antes da descoberta do Novo Mundo, os indígenas das Américas do Norte e Sul, serviam-se do petróleo ou de alguns de seus derivados naturais para inúmeras aplicações - entre elas a pavimentação das estradas do império inca.
A moderna era do petróleo teve início em meados do século XIX, quando um norte-americano conhecido como Coronel Drake encontrou petróleo a cerca de 20 metros de profundidade no oeste da Pensilvânia, utilizando uma máquina perfuratriz para a construção do poço.
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